Уровень лекарственного препарата Палиперидон в крови

Палиперидон (Paliperidone) - нейролептик (антипсихотик) второго поколения (атипичный). Предположительно эффект является результатом смешанного центрального серотонинергического и дофаминергического антагонизма. Проявляет высокое сродство к альфа1, альфа2, D2, H1 и 5-HT2A рецепторам и низкое сродство к мускариновым рецепторам. Абсорбция при ежемесячном внутримышечном введении форм с медленным высвобождением продолжается до 126 дней; при трехмесячном введении - до 18 месяцев. Метаболизируется CYP2D6 и CYP3A4 в печени. Максимальная концентрация в крови при пероральном приеме достигается в течение примерно 24 часов; при внутримышечном ежемесячном введении - 13 дней, трехмесячном - 30-33 дней. С белками крови связывается 74%. Период полувыведения при пероральном приеме составляет 23 часа; при внутримышечном ежемесячном введении - 25-49 дней, трехмесячном - 84-95 дней (дельтовидная мышца) и 118-139 дней (ягодичная мышца). Выводится с мочой (80%; 59% - в неизмененном виде) и калом (11%).