Основной биологической ролью кальцитриола (1,25-ОН-витамин D) является поддержание постоянного уровня кальция в крови (витамин D усиливает всасывание кальция в кишечнике и если его в крови недостаточно — обеспечивает поступление кальция из костей в кровь). Со временем рецепторы к кальцитриолу помимо кишечника и костей были обнаружены в почках, половых органах, поджелудочной железе, мышцах, в клетках иммунной и нервных систем. Таким образом, в организме человека витамин D выполняет большое количество различных функций: регулирует проявление 3% генома человека (несколько тысяч генов), увеличивает чувствительность инсулинового рецептора (профилактика инсулинорезистентности, ожирения, сахарного диабета), укрепляет костную систему, снижает уровень паратгормона в крови, способствует синтезу половых гормонов (тестостерона, эстрогенов, прогестерона), улучшает репродуктивную функцию, влияет на врожденный и приобретенный иммунитет, профилактирует развитие опухолей, депрессии, болезни Паркинсона.1,25-дигидроксихолекальциферол (1,25-дигидрокси D3, 1,25-дигидрокси Витамин D3, кальцитриол) - секостероидный липид, физиологически активная форма витамина D (витамина D3). 1,25-дигидроксихолекальциферол очень гидрофобен, он практически нерастворим в воде и относительно нейтрален. 1,25-дигидроксихолекальциферол образуется преимущественно в почках путем ферментативного гидроксилирования кальцифедиола. Его синтез стимулируется низким уровнем кальция и паратгормона в крови. 1,25-дигидроксихолекальциферол увеличивает кишечную абсорбцию кальция и фосфора, а также, в сочетании с паратиреоидным гормоном, увеличивает резорбцию костной ткани. В то же время 1,25-дигидроксихолекальциферол является потенциально токсичным соединением.1,25(OH)2 витамин D3 (кальцитриол). 1,25(OH)2D3 образуется в митохондриях клеток почек под действием 1-гидроксилазы и является наиболее активной формой витамина D3 . По своему действию 1,25(OH)2D3 является гормоном и прямым антирахитическим фактором, его механизм действия подобен стероидным гормонам. После синтеза в почках он транспортируется кровью в кишечник, где в клетках слизистой оболочки стимулирует синтез кальцийсвязывающего протеина, который способен связывать кальций, поступающий с пищей. В результате этих процессов уровень кальция в крови повышается. На 1,25(OH)2D3 секрецию почками влияет содержание кальция и фосфора в пище. Сам он также действует как регулятор: его избыток ингибирует синтез и секрецию паратгормона. Избыток ионов кальция в крови, вызванный избытком 1,25(OH)2D3 также ингибирует высвобождение паратгормона. Пролактин и соматотропный гормоны являются важными регуляторами метаболизма витамина D во время беременности и роста. Потеря 1,25(OH)2D3 ведет к гипокальциемии, остеомаляции и связанным с ними расстройствам. Измерение 1,25(OH)2D3 - не слишком хороший показатель для оценки общего статуса витамина D, но оно применяется для дифференцирования первичного гиперпаратиреоидизма от гиперкальциемии при раке; помогает отличить витамин D-зависимый и витамин D-резистентный рахит; для мониторирования статуса витамина D у больных с хронической почечной недостаточностью и оценки эффективности 1,25(OH)2D3 терапии.