Азатиоприн (Azathioprine, 6-Mercaptopurine) - иммунодепрессант, имидазолильное производное меркаптопурина. Его метаболиты включаются в реплицирующуюся ДНК и останавливают репликацию; также блокируют путь синтеза пурина. Метаболиты 6-тиогуанинового нуклеотида, по-видимому, опосредуют большинство иммуносупрессивных и токсических эффектов азатиоприна. Абсорбция при пероральном приеме хорошая. Метаболизируется в печени и желудочно-кишечном тракте. Метаболиты: 6-меркаптопурин, 6-тиогуанин-нуклеотид, 6-тиогуанин-монофосфат, 6-тиомочевая кислота, 6-метилмеркаптопурин. Максимальная концентрация в крови при пероральном приеме достигается через 1-2 часа. С белками крови связывается примерно 30%. Период полувыведения - вариабелен, примерно 2 часа. Выводится с мочой. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей. Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.