Такролимус — иммуносупрессивный препарат, который относится к группе макролидов, ингибитор кальциневрина. Подавляет формирование цитотоксических лимфоцитов, которые играют ключевую роль в отторжении трансплантата, снижает активацию Т-клеток и зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток, а также формирование лимфокинов (таких как интерлейкины-2 и -3, интерферон гамма), экспрессию рецептора интерлейкина-2.Под влиянием такролимуса происходит торможение высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов. Абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Метаболизм препарата происходит в печени, в стенках кишечника. Широко распределяется в организме. Биодоступность препарата 20-25 %. Преимущественно выводится с калом, 2 % выводится с мочой. Менее 1 % неизмененного такролимуса обнаруживают в моче и кале, то есть он почти полностью метаболизируется. Основным путем элиминации является желчь. При передозировке препарата отмечаются следующие побочные явления: тремор, головная боль, тошнота, рвота, инфекции, крапивница, летаргия, повышение концентрации азота мочевины крови и гиперкреатининемия, повышение активности АЛТ.